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Classe I phosphoinositide 3-kinase (PI3K) est une enzyme dimère, constitué d\'un catalyseur et une sous-unité régulatrice. La sous-unité catalytique se produit dans quatre isoformes désignés comme p110 alpha, beta p110, p110 p110 gamma et delta. Ces isoformes se combinent avec plusieurs sous-unités régulatrices; pour p110 alpha, bêta et delta, la sous-unité régulatrice p85 est la norme, pour p110 gamma, il est P101. PI3K jouent des rôles importants dans le ray Ban Lunette De Vue cancer humain. PIK3CA, le gène codant pour l\'alpha p110, est muté fréquemment dans les cancers courants, y compris un carcinome du sein, lunette De Vue Ray Ban de la prostate, du côlon et de l\'endomètre. Quatre-vingt pour cent de ces mutations sont représentés par l\'une des trois substitutions d\'acides aminés dans les domaines hélicoïdaux ou de l\'enzyme kinase. Le p110 alpha mutante montre un gain de fonction dans l\'activité enzymatique et de la signalisation oncogénique et est dans une culture cellulaire et dans des systèmes de modèles animaux. Les données structurelles et génétiques suggèrent que les mutations affectent les interactions inter et intramoléculaires réglementaires et appuient la conclusion qu\'il existe au moins deux mécanismes moléculaires pour le gain de fonction dans p110 alpha. L\'un de ces mécanismes fonctionne largement indépendante de se lier à p85, l\'autre supprime l\'exigence d\'une interaction avec Ras. Les isoformes non-alpha de p110 ne montrent pas de mutations spécifiques du cancer. Cependant, ils sont souvent exprimés de manière différentielle dans le cancer et, contrairement à p110 alpha, de type sauvage non-isoformes de Lunettes Ray Ban P110 sont alpha lorsque oncogène surexprimé dans une culture cellulaire. Les isoformes de P110 sont devenus des cibles de médicaments prometteurs. Des inhibiteurs sélectifs des isoformes ont été identifiées. Inhibiteurs qui ciblent exclusivement les mutants spécifiques du cancer de p110 alpha constituent un objectif important et un défi pour le développement actuel de la drogue.




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